Как создают лекарства?

Как создают лекарства?

XIX век – начало XX века

<!– /* Font Definitions */ @font-face {font-family:Calibri; mso-font-alt:"Century Gothic"; mso-font-charset:204; mso-generic-font-family:swiss; mso-font-pitch:variable; mso-font-signature:-1610611985 1073750139 0 0 159 0;} /* Style Definitions */ p.MsoNormal, li.MsoNormal, div.MsoNormal {mso-style-parent:""; margin-top:0cm; margin-right:0cm; margin-bottom:10.0pt; margin-left:0cm; line-height:115%; mso-pagination:widow-orphan; font-size:11.0pt; font-family:Calibri; mso-fareast-font-family:Calibri; mso-bidi-font-family:"Times New Roman"; mso-fareast-language:EN-US;} @page Section1 {size:612.0pt 792.0pt; margin:2.0cm 42.5pt 2.0cm 3.0cm; mso-header-margin:36.0pt; mso-footer-margin:36.0pt; mso-paper-source:0;} div.Section1 {page:Section1;} –>

Пути создания лекарств

Выделение экстрактов из лекарственных растений

Поиск лечебных свойств у неорганических веществ

Проверка

На животных – на токсичность

На людях – на наличие лечебных свойств

Итог

В аптеках множество токсичных и малоэффективных лекарств, многие средства действуют за счет эффекта плацебо. Удачные находки единичны.

Самые известные лекарства, дошедшие до нас

Аспирин

То, что ивовая кора может унимать жар и боль, знали еще знахари. Но официально европейские врачи ее не применяли. Они ввозили из-за границы хинин, которым и лечили лихорадку.

Так было до тех пор, пока в историю болеутоляющих и жаропонижающих средств не вмешалась политика.

Наполеон установил для Англии экономическую блокаду и закрыл материк для английских торговых судов. Из-за этого хинин перестал поступать и вспомнили об иве. И довольно быстро из нее получили салициловую кислоту.

Но увы… Эта кислота в чистом виде имела неприятный вкус, вызывала тошноту, рвоту и была причиной сильных болей в желудке.

Многие эскулапы пытались улучшить переносимость салициловой кислоты, сохранив при этом ее отменные свойства. Но удалось это лишь немецкому химику Феликсу Хоффману.

Его отец страдал мучительными болями от хронического ревматизма и почти не мог двигаться. Желая облегчить страдания отца, Хоффман-младший начал работать над улучшением салициловой кислоты.

Он обрабатывал природное вещество разными известными на тот момент способами. Ацетилсалициловая кислота оказалась самой удачной модификацией. Выпущенная затем под названием «аспирин», она стала одним из самых знаменитых медикаментов на свете. Любопытно, что механизм действия аспирина обнаружили лишь после 100 лет его применения.

Середина XX века

<!– /* Font Definitions */ @font-face {font-family:Calibri; mso-font-alt:"Century Gothic"; mso-font-charset:204; mso-generic-font-family:swiss; mso-font-pitch:variable; mso-font-signature:-1610611985 1073750139 0 0 159 0;} /* Style Definitions */ p.MsoNormal, li.MsoNormal, div.MsoNormal {mso-style-parent:""; margin-top:0cm; margin-right:0cm; margin-bottom:10.0pt; margin-left:0cm; line-height:115%; mso-pagination:widow-orphan; font-size:11.0pt; font-family:Calibri; mso-fareast-font-family:Calibri; mso-bidi-font-family:"Times New Roman"; mso-fareast-language:EN-US;} @page Section1 {size:612.0pt 792.0pt; margin:2.0cm 42.5pt 2.0cm 3.0cm; mso-header-margin:36.0pt; mso-footer-margin:36.0pt; mso-paper-source:0;} div.Section1 {page:Section1;} –>

Пути создания лекарств

Выделение, химическая модификация экстрактов из лекарственных растений и вытяжек из организма животных

Поиск лечебных свойств у неорганических и органических веществ

Широкомасштабный синтез органических соединений и поиск у них лечебных свойств

Проверка

На животных –

на токсичность и наличие лечебных свойств, моделирование человеческих заболеваний у представителей фауны

На людях –

на наличие лечебных свойств

На колониях  микроорганизмов –

для выявления антимикробных свойств

Итог

Появление антибиотиков и инсулина. В аптеках все больше эффективных лекарств, но побочные действия многих средств еще очень велики. Химическая модификация сотен и тысяч соединений приводит к открытию сульфаниламидов, мочегонных, сахароснижающих и первых гипотензивных средств. В практику входят витамины.

Самые известные лекарства, дошедшие до нас

Инсулин

Его открыл канадский хирург Фред Бантинг. Он изучал на животных свойства экстрактов из поджелудочной железы. Каково же было его удивление, когда после введения такой вытяжки выжила собака, умиравшая от сахарного диабета. Ученый предположил, что какое-то вещество из поджелудочной железы снижает уровень сахара в крови. И через некоторое время проверил свое открытие на друге-медике, который страдал сахарным диабетом.

Новый препарат вызвал у больного друга прилив энергии и бодрости.

А анализы показали уменьшение содержания сахара в крови. С тех пор инсулин – главное средство борьбы с тяжелым сахарным диабетом.

Пенициллин

Антибиотик пенициллин был открыт в 1929 году английским микробиологом Александром Флемингом. Однажды, изучая свойства стафилококков, он забыл на лабораторном столе чашку с культурой бактерий.

Возвратившись, ученый обнаружил в чашке плесень. К его удивлению, она подавила рост микробов. Исследователя озарила догадка: плесень выделяет вещество, убивающее бактерии.

Это вещество он назвал «в честь» плесневого гриба пенициллиума, с которым работал. Испытания на животных показали, что пенициллин действительно эффективно убивает микробов. А при введении в кровь не приносит организму вреда.

Первое успешное применение пенициллина произошло в Америке. Лекарство спасло жизнь молодой женщины, матери троих детей. Температура выше 40 °С держалась у нее 11 дней, и она медленно погибала. Но чудо-лекарство привело ее в сознание уже на второй день применения. Женщина выжила и дожила до глубокой старости.

С тех пор пенициллин спас миллионы людей во всем мире. И продолжает использоваться до сих пор.

Конец ХХ века – ХХI век

<!– /* Font Definitions */ @font-face {font-family:Calibri; mso-font-alt:"Century Gothic"; mso-font-charset:204; mso-generic-font-family:swiss; mso-font-pitch:variable; mso-font-signature:-1610611985 1073750139 0 0 159 0;} /* Style Definitions */ p.MsoNormal, li.MsoNormal, div.MsoNormal {mso-style-parent:""; margin-top:0cm; margin-right:0cm; margin-bottom:10.0pt; margin-left:0cm; line-height:115%; mso-pagination:widow-orphan; font-size:11.0pt; font-family:Calibri; mso-fareast-font-family:Calibri; mso-bidi-font-family:"Times New Roman"; mso-fareast-language:EN-US;} @page Section1 {size:612.0pt 792.0pt; margin:2.0cm 42.5pt 2.0cm 3.0cm; mso-header-margin:36.0pt; mso-footer-margin:36.0pt; mso-paper-source:0;} div.Section1 {page:Section1;} –>

Пути создания лекарств

Выделение, химическая модификация экстрактов из лекарственных растений и вытяжек из организма животных

Широкое применение компьютерного моделирования

Целенаправленный поиск соединений с лечебными свойствами, исходя из знаний биохимии, физиологии и генетики

Широкомасштабный синтез органических соединений и поиск у них лечебных свойств

Пути проверки

На животных – на лечебные свойства, токсичность, способность вызывать мутации, уродства плода и рак

На людях – на наличие лечебных свойств. Изучение всасывания, превращений и путей выведения лекарств

На колониях микроорганизмов – для выявления антимикробных свойств

На компьютере –

на соответствие молекулы лекарства-мишени в организме

Итог

Появление тысяч эффективных и относительно безопасных лекарств.

NULL